[Des-Arg9]-Bradykinin acetate

别名: [DES-ARG9]-缓激肽乙酸盐水合物;缓激肽片断 1-8 乙酸盐水合物;DES-ARG9]-缓激肽醋酸盐;BRADYKININ (B1) 受体激动剂多肽

目录号: V31274 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

[Des-Arg9]-Bradykininacetate 是一种缓激肽 B1 受体激动剂（激活剂），对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。

[Des-Arg9]-Bradykinin acetate CAS号: 23827-91-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

[Des-Arg9]-Bradykininacetate 是一种缓激肽 B1 受体激动剂（激活剂），对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。

生物活性&实验参考方法

靶点	[Des-Arg9]-Bradykinin acetate acts on Bradykinin B1 receptor (bradykinin receptor type 1) as a selective agonist [1]
体外研究 (In Vitro)	[Des-Arg9]-Bradykininacetate 是 Bradykinin(B1) 受体的激动剂。第一类生理活性激肽，缓激肽 (BK) 和赖氨酰缓激肽 (Lys-BK)，由 B2 受体介导，B2 受体是通过血浆和组织激肽释放酶的作用响应激肽而产生的。 B1 受体通过 BK 上的羧肽酶分别介导 [Des-Arg9]-缓激肽 (des-Arg9-BK) 和 Lys-des-Arg Arg9-BK 的作用。它是由于原始前体受到损坏而产生的。与 Lys-BK 的相互作用产生了第二类生物活性激肽 [1]。 1. 受体结合特性: - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）对B1受体具有选择性激动作用，对B2受体的活性可忽略不计 [1] - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）在离体兔主动脉实验中可引起浓度依赖性收缩，pD2值为8.6 [1] - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）在IMR-90人肺成纤维细胞中，以浓度依赖的方式增加B1受体的mRNA和蛋白水平 [1] - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可增强主动脉平滑肌对炎症细胞因子（如制瘤素M）的收缩反应 [1] 2. 细胞效应: - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可增加表达B1受体的细胞内钙浓度 [1] - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可诱导NF-κB转录因子活化，进而导致B1受体上调 [1]
体内研究 (In Vivo)	1. 心血管效应: - 在经LPS处理的兔体内，去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可引起剂量依赖性血压下降 [1] - 在猫肺血管中，去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）表现出张力依赖性效应：低张力条件下引发血管收缩，高张力条件下引发血管舒张 [1] - 在狗血压实验中，去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）诱导的降压反应可被双激肽受体拮抗剂B9430拮抗 [1] 2. 炎症反应: - 在小鼠胸膜炎模型中，去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可诱导剂量依赖性血管通透性增加（1小时达峰值）和中性粒细胞浸润（4小时达峰值） [1] - 在大鼠爪水肿模型中，去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可引发炎症反应，且该反应可被细菌内毒素上调 [1] - 去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）可改变炎症部位的白细胞浸润情况及炎症因子（TNF-α、IL-6）的表达水平 [1]
酶活实验	1. B1受体结合实验: - 制备表达人或小鼠B1受体的细胞膜，将其与放射性标记的去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）及递增浓度的未标记配体共孵育 [1] - 采用Scatchard分析法确定去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）的结合亲和力（Ki）和受体密度 [1] 2. 功能性钙动员实验: - 对293-AEQ17细胞进行B1受体cDNA转染，使其表达水母发光蛋白 [1] - 向细胞中加入不同浓度的去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate） [1] - 测量发光强度，以此反映去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）诱导的钙释放情况 [1]
细胞实验	1. B1受体上调实验: - 将IMR-90人肺成纤维细胞置于无血清培养基中培养 [1] - 用递增浓度（0.1-100 nM）的去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）处理细胞24小时 [1] - 进行RNA提取和RT-PCR分析，检测去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）对B1受体mRNA水平的影响 [1] - 采用Western印迹分析，定量去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）调控的B1受体蛋白表达量 [1] 2. 离体兔主动脉收缩实验: - 将主动脉环悬挂在含Krebs-Henseleit溶液的器官浴中，维持环境条件为37°C、95% O2/5% CO2 [1] - 累积加入浓度为10^-10至10^-6 M的去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate） [1] - 用张力换能器测量等长张力，评估去精氨酸9-缓激肽醋酸盐（[Des-Arg9]-Bradykinin acetate）的收缩作用 [1]
动物实验	1. 兔血压测量： - 兔用氨基甲酸乙酯（1.2g/kg，腹腔注射）麻醉[1] - 颈动脉插管进行血压监测[1] - 经股静脉注射[Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐，剂量为0.1-10 μg/kg[1] - 记录平均动脉压的变化，以评估[Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐的心血管效应[1] 2. 小鼠胸膜炎模型： - 经胸腔内注射[Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐，剂量为10-100 nmol/点[1] - 在指定时间点（5分钟至48小时），收集胸腔积液进行细胞计数和细胞因子分析用于评估醋酸[Des-Arg9]-缓激肽诱导的炎症反应[1] 3. 犬血压测定： - 实验前对犬进行麻醉[1] - 首先给予双重激肽受体拮抗剂B9430，然后给予醋酸[Des-Arg9]-缓激肽（0.1-10 μg/kg）[1] - 将醋酸[Des-Arg9]-缓激肽引起的降压反应与缓激肽引起的降压反应进行比较[1]
药代性质 (ADME/PK)	1. 血浆稳定性： - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯在血浆中会被羧肽酶和氨肽酶降解 [1] - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯在人血浆中的半衰期约为 1-2 分钟 [1] 2. 生物分析： - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯的定量分析采用化学发光酶免疫分析法 (CLEIA)，检测限为 27 fmol/ml [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 急性毒性： - 在大鼠中，高剂量（>1 μmol/kg，静脉注射）的[Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯可引起短暂性低血压和呼吸窘迫[1] 2. 局部毒性： - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯在注射部位引起的炎症反应呈剂量依赖性且可逆[1]
参考文献	[1]. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol Rev. 2005 Mar;57(1):27-77.
其他信息	1. 生物学意义： - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯是缓激肽的天然代谢产物，由去除 C 端精氨酸残基形成 [1] - B1 受体（[Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯的靶点）通常表达较弱，但在炎症、感染或组织损伤期间会显著诱导表达 [1] - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯与包括脓毒症、疼痛和炎症在内的多种病理状态有关 [1] 2. 构效关系： - [Des-Arg9]-缓激肽乙酸酯中 C 端精氨酸的缺失对其 B1 受体选择性至关重要 [1] - Lys-[Des-Arg9]-缓激肽是一种更具有增强的血浆稳定性的强效缓激肽乙酸酯类似物[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H65N11O12
分子量	964.074810743332
精确质量	963.481
CAS号	23827-91-0
相关CAS号	[Des-Arg9]-Bradykinin;15958-92-6
PubChem CID	134821694
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	363
氢键供体(HBD)数目	10
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	21
重原子数目	69
分子复杂度/Complexity	1750
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C(=O)(O)C.C(N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC1C=CC=CC=1)([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O
InChi Key	FLNJLMIOGWOIQM-NHJGMUSQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C44H61N11O10.C2H4O2/c45-29(15-7-19-48-44(46)47)40(61)55-22-10-18-35(55)42(63)54-21-8-16-33(54)38(59)49-25-36(57)50-30(23-27-11-3-1-4-12-27)37(58)52-32(26-56)41(62)53-20-9-17-34(53)39(60)51-31(43(64)65)24-28-13-5-2-6-14-28;1-2(3)4/h1-6,11-14,29-35,56H,7-10,15-26,45H2,(H,49,59)(H,50,57)(H,51,60)(H,52,58)(H,64,65)(H4,46,47,48);1H3,(H,3,4)/t29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-;/m0./s1
化学名	acetic acid;(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~103.73 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (103.73 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~103.73 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (103.73 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0373 mL	5.1863 mL	10.3727 mL
	5 mM	0.2075 mL	1.0373 mL	2.0745 mL
	10 mM	0.1037 mL	0.5186 mL	1.0373 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。